Perencat

↵

kenapa pilih kami

Pengalaman yang kaya
Dengan pengalaman berdekad-dekad dalam menyelidik, mengilang dan memasarkan bahan kimia organik, kami telah menjadi pembekal global penyelidikan kimia, pembangunan dan pembuatan.

Pasukan profesional
Genie Chemical mempunyai pasukan R&D berkemahiran tinggi dengan lebih daripada 200 orang.

Perkhidmatan sehenti
Pemeriksaan kualiti, kawalan pengeluaran dan perkhidmatan selepas jualan, menyediakan perkhidmatan sehenti.

QC
Ia telah memperoleh pensijilan ISO 9001 dan telah menubuhkan pusat ujian khusus untuk melaksanakan piawaian kawalan kualiti yang ketat pada semua peringkat proses pengeluaran. Pemeriksa kualiti memantau dengan teliti proses pengeluaran setiap produk untuk memastikan kualiti produk kimia akhir.

Apa itu Inhibitor

Inhibitor (juga dikenali sebagai retarder) ialah bahan yang digunakan untuk menyekat atau memperlahankan kelajuan tindak balas kimia dan mempunyai kesan yang sama seperti mangkin negatif. Ia tidak menghentikan pempolimeran, ia hanya memperlahankannya. Bahan yang digunakan untuk menghalang atau menyederhanakan tindak balas kimia.

Rumah 12 3 Halaman terakhir 1/3

Faedah Inhibitor

Rawat penyakit iskemia

Hipoksia tisu adalah ciri umum iskemia, tetapi pengaktifan sistem HIF berlaku disebabkan oleh pengurangan bekalan dan pelepasan metabolit, tetapi tahap kesan ini berbeza-beza di dalam dan di antara tisu iskemia. Perencat HIF-PHD meningkatkan aktiviti HIF, dengan itu meningkatkan pertahanan endogen dan tindak balas pembaikan. Dalam model iskemia serebrum, rawatan sebelum atau sejurus selepas penyumbatan arteri meningkatkan penilaian volum infark. Sebilangan besar mekanisme perlindungan iskemia telah dikaitkan dengan gen sasaran HIF tertentu, termasuk gen yang terlibat dalam memprogram semula metabolisme selular, menjejaskan laluan apoptosis/survival, dan mengubah kebolehtelapan vaskular.

Memperbaiki keradangan

Keradangan disebabkan oleh pelbagai faktor, termasuk tindak balas kepada patogen, kerosakan tisu, dan disregulasi imun, dan merupakan penyakit yang secara semula jadi progresif. Persekitaran sitokin dan kemokin tinggi yang disebabkan oleh keradangan dan hipoksia bersama-sama membawa kepada pengaktifan HIF, yang seterusnya mempunyai pelbagai kesan pada sel imun dan keradangan, termasuk pembezaan, apoptosis dan kesan ke atas pengeluaran sitokin. Telah dilaporkan bahawa induksi HIF-1 mengaktifkan sel Th17 T pro-radang dalam pelbagai konteks dengan mengawal selia dan mengaktifkan bersama faktor transkripsi ROR- t dan mengaktifkan agen anti-radang.

Neuroprotection

Pendedahan kepada hipoksia ringan boleh memberi pelbagai manfaat kesihatan dan perubatan. Sebilangan atlet kehilangan oksigen secara berselang-seli untuk meningkatkan daya tahan dan prestasi mereka. Dalam bidang perubatan, pendedahan kepada hipoksia ringan mempunyai kesan positif terhadap keadaan yang terdiri daripada penyakit kardiopulmonari kronik kepada kekurangan zat besi dan anemia, dan kesan neuroprotektif juga telah ditunjukkan. Luke Hunter telah menemui dua perencat baru potensi sederhana. Sebatian ini menunjukkan aktiviti perlindungan dalam sel neuroblastoma dan mempunyai potensi untuk dibangunkan sebagai agen neuroprotektif.

Jenis-jenis Inhibitor

Perencatan Persaingan

Molekul selain substrat mengikat tapak aktif enzim, menyebabkan perencatan kompetitif. Inhibitor (molekul) mempunyai persamaan struktur dan kimia dengan substrat (dengan itu dapat mengikat tapak aktif). Inhibitor kompetitif menghalang pengikatan substrat dengan menyekat tapak aktif. Oleh kerana perencat bersaing dengan substrat, meningkatkan kepekatan substrat mengurangkan tindakan perencat.

CAS:25118-59-6 | 4-Bromo-3-Chlorobenzoic Acid

Perencatan Bukan Persaingan

Bahan kimia terikat pada lokasi selain daripada tapak aktif dalam perencatan bukan persaingan (tapak alosterik). Apabila perencat mengikat tapak alosterik, tapak aktif enzim mengalami perubahan struktur. Tapak aktif dan substrat tidak lagi berkongsi pertalian akibat daripada perubahan ini, menghalang substrat daripada mengikat. Peningkatan tahap substrat tidak akan dapat membalikkan tindakan perencat kerana perencat tidak bersaing secara langsung dengan substrat.

Perencatan yang tidak kompetitif

Inhibitor hanya mengikat kompleks substrat-enzim dalam perencatan yang tidak kompetitif. Dalam tindak balas yang melibatkan dua atau lebih substrat atau produk, perencatan tidak kompetitif adalah perkara biasa. Perencatan bukan persaingan boleh berlaku dengan atau tanpa kehadiran substrat, manakala perencatan tidak kompetitif memerlukan pembentukan kompleks enzim-substrat.

Penggunaan Perencat

Industri produk farmaseutikal dan penjagaan kesihatan

Inhibitor memainkan peranan utama dalam industri farmaseutikal dan nutraseutikal. Pemahaman awal tentang tindakan perencat boleh membantu ahli farmakologi memainkan peranan dalam proses reka bentuk membangunkan terapeutik baru. Kebanyakan ubat merawat pelbagai penyakit kronik dan mengancam nyawa kerana kekhususan dan potensi enzim yang mampu mereka halang. Perencat enzim digunakan untuk menyaring pelbagai peringkat penyakit, yang membawa kepada perkembangan perencat. Potensi perencat enzim dalam pasaran terapeutik adalah sangat tinggi kerana sifat biokimia dan kelas produk perencat enzim mudah didapati.

Penderia analisis

Satu lagi aspek luas perencat ialah penggunaannya dalam penderia analisis. Penderia ini membantu memantau pelbagai faktor persekitaran. Memahami mekanisme perencatan dan penjanaan semula enzim adalah masalah biasa yang dihadapi oleh ramai ahli biokimia dan bioteknologi, terutamanya apabila bekerja dengan enzim tidak bergerak.

Peranan Inhibitor Dalam Penyimpanan, Pengangkutan, Pengeluaran dan Pemprosesan Monomer

Perencat penyimpanan dan pengangkutan

Semasa penyimpanan, monomer biasanya tidak terdedah kepada suhu tinggi, tetapi terdedah kepada oksigen akibat pemindahan, pengendalian, dan pembukaan dan penutupan am bekas. Oleh itu, perencat yang berfungsi paling baik dengan kehadiran oksigen diperlukan. Semasa penyimpanan pada suhu bilik, monomer perlahan-lahan membentuk radikal bebas (R•) dengan sendirinya yang, jika dibiarkan, boleh membentuk polimer (RRRRRRRRR....). Apabila oksigen hadir, radikal bebas monomer bertindak balas dengan oksigen untuk membentuk peroksida:

R• + O2 -->ROO•

Tindak balas ini adalah beberapa urutan magnitud lebih cepat daripada R• pempolimeran diri. Oleh itu perencat diperlukan yang menamatkan radikal ROO• kerana ROO• mengatasi radikal R• dalam monomer tersimpan dengan beberapa susunan magnitud. Perencat jenis fenolik bertindak balas dengan sangat cepat dengan radikal peroksida (ROO•) dalam langkah penamatan. Perencat fenolik tidak bertindak balas dengan radikal bebas monomer (R•), oleh itu oksigen diperlukan untuk perencat ini berfungsi.

Inhibitor pengeluaran dan pemprosesan

Semasa pengeluaran dan pemprosesan monomer, suhu tinggi diperlukan semasa tindak balas dan/atau penyulingan. Kerana suhu yang tinggi, monomer dengan cepat membentuk radikal bebas (R•) dengan sendirinya yang boleh menyebabkan pempolimeran pantas. Dalam persekitaran suhu tinggi ini, oksigen bertindak kebanyakannya sebagai oksidan yang mengoksidakan monomer menyebabkan kekuningan yang teruk dan pembentukan tar. Oleh itu, untuk mengurangkan pengoksidaan produk (menguning dan tar), oksigen mesti dikecualikan daripada proses suhu tinggi. Oleh kerana oksigen tidak boleh dikecualikan sepenuhnya, ia akan bertindak balas dengan sejumlah kecil R• untuk membentuk ROO•. Oleh itu, sistem perencat diperlukan yang boleh memadamkan kedua-dua radikal R• dan ROO•. Kami telah membincangkan perencat fenolik yang boleh menamatkan radikal ROO•.

Cara Memilih Perencat

Kimia

Struktur harus ditakrifkan, dan sintesisnya harus boleh dihasilkan semula. Elakkan bahagian toksik biasa dan bahagian gangguan pan-assay (SAKIT). Begitu juga, elakkan kumpulan reaktif secara kimia, melainkan diperlukan seperti untuk ikon kestabilan penambahan kovalen Kestabilan (ketulenan dan identiti kimia) harus dipelihara dalam media yang berkaitan dengan perhatian dibuat kepada sebarang kepekaan pH. Aktiviti harus kekal dalam media budaya. Molekul tidak boleh menunjukkan kereaktifan kimia bukan spesifik (cth, tindak balas redoks atau ketidakstabilan membran).

Potensi

IC50 dan Ki ialah cara paling biasa untuk menunjukkan potensi perencat. Dalam konteks perencatan enzim, IC50 menunjukkan kepekatan perencat yang diperlukan untuk mengurangkan kadar tindak balas enzim sebanyak 50% di bawah keadaan eksperimen yang diberikan. Ki menandakan nisbah pecahan kompleks sasaran perencat (koff) kepada pembentukan kompleks sasaran perencat (kon) untuk pengikatan perencat kepada enzim. Istilah Ki ialah pemalar keseimbangan termodinamik dan oleh itu merupakan nilai tetap. IC50, sebaliknya, adalah perwakilan perencatan di bawah set keadaan yang ditentukan dan akan berubah bergantung kepada faktor seperti kepekatan substrat yang terdapat dalam tetapan tindak balas. Dalam kes perencat kompetitif, IC50 boleh dikaitkan dengan Ki melalui persamaan Cheng-Prusoff: IC50=Ki*(1+[S]0/Km). Ini ialah alat berasaskan web yang berguna untuk menukar nilai IC50 kepada nilai Ki menggunakan model pengikatan perencat yang berbeza.

Selektif

Profiling will define the selectivity for related targets, which is often a more critical factor than potency. Typically, in biochemical assays, a factor of >10-100-kali ganda potensi sasaran terhadap ahli keluarga lain mentakrifkan perencat sebagai selektif untuk sasaran tersebut. Perencat yang direka untuk menjadi selektif untuk sasaran minat anda mungkin masih mengikat protein lain pada kepekatan yang lebih tinggi. Adalah penting untuk mengetahui sebarang aktiviti tambahan yang dikaitkan dengan kelas kimia tertentu. Eksperimen kawalan negatif boleh direka bentuk untuk menunjukkan bahawa perencat tidak mengubah fungsi mana-mana protein luar sasaran dengan berkesan pada kepekatan yang digunakan untuk menghalang sasaran yang diingini. Kawalan negatif yang dipertimbangkan dengan baik seperti mendedahkan sel atau protein hanya kepada pelarut atau menggantikan analog struktur tidak aktif yang berkait rapat, seperti stereoisomer R/S, membantu mengesahkan kesan perencat.

Mekanisme

Mekanisme tindakan adalah penting untuk mentakrifkan lagi sifat perencat untuk menentukan bagaimana substrat semula jadi pada kepekatan fisiologi akan memodulasi keberkesanan perencat dan untuk mengenal pasti sebarang kelemahan yang berkaitan dengan mekanisme ini. Peristiwa perencatan yang berpotensi termasuk: Perencat mengikat enzim, selalunya melalui perlekatan kovalen, yang menyahaktifkannya secara tidak dapat dipulihkan. Walaupun perencat tak boleh balik lazimnya kovalen, perencat bukan kovalen ada kalanya boleh bertahan lama sehingga bertindak sebagai perencat tak boleh balik.

Proses Perencat

Penyediaan bahan mentah

Sebelum memasuki proses pengeluaran, bahan mentah yang diperlukan perlu disediakan. Secara umumnya, bahan mentah yang digunakan ialah alkohol, asid alifatik, asid aromatik, aldehid, keton, asid karboksilik, ester, dll.

Reaksi

Bahan mentah ditambah ke dalam reaktor dan kemudian dipanaskan pada suhu yang sesuai, dan pemangkin ditambah untuk memulakan tindak balas. Secara umumnya, suhu tindak balas adalah lebih kurang antara 150 darjah dan 250 darjah .

Meneutralkan dan memurnikan

Terdapat beberapa kekotoran yang tidak diingini dalam produk tindak balas, yang perlu dikeluarkan melalui langkah peneutralan dan penulenan. Biasanya kaedah peneutralan asid-bes digunakan.

Pemisahan mencuci

Selepas peneutralan dan penulenan, produk perlu diasingkan dengan mencuci untuk menghilangkan air dan kekotoran.

Tapis dan keringkan

Dengan penapisan dan pengeringan, produk diperoleh dalam bentuk butiran atau serbuk. Selepas pemeriksaan kualiti akhir, produk yang layak boleh dibungkus dan dijual.

Perkara yang Perlu Diperhatikan Mengenai Perencat

01/

Perhatikan cara makan ubat
Inhibitor perlu diambil 1 jam sebelum atau 2 jam selepas makan untuk memastikan keberkesanan optimum, dan perlu diambil 2 kali sehari, dengan jarak 12 jam. Jika muntah atau cirit-birit berlaku selepas mengambil ubat, sila hubungi doktor anda dengan segera untuk mengetahui sama ada anda perlu mengambil lebih banyak ubat.

02/

Berhati-hati dengan interaksi dadah
Ubat lain mungkin berinteraksi dengan perencat. Jika anda perlu menggunakan ubat lain, pastikan anda berunding dengan doktor anda terlebih dahulu untuk mengelakkan penambahan lebih banyak ubat yang boleh menyebabkan kerosakan pada fungsi hati dan buah pinggang atau menyebabkan perubahan dalam kepekatan darah ubat imunosupresan.

03/

Beri perhatian kepada penyimpanan ubat
Inhibitor hendaklah diletakkan di dalam kotak asal dan disimpan di tempat yang kering, bersih, sejuk dan gelap.

04/

Beri perhatian kepada pembelian
Adalah disyorkan untuk membeli perencat melalui saluran formal untuk mengelakkan perencat pembelian.

Kilang Kami

Dengan pengalaman berdekad-dekad dalam pembuatan dan pemasaran bahan kimia berkualiti tinggi, Syarikat Gnee Chemical, kami membekalkan Bahan Kimia Organik, Biokimia, Perantaraan Farmaseutikal dan banyak lagi. Gnee Chemical mempunyai tenaga kerja mahir dalam penyelidikan dan pembangunan. Pasukan kami lebih daripada 200 orang bertanggungjawab untuk ujian kualiti, kawalan pengeluaran dan perkhidmatan selepas jualan sebagai perkhidmatan sehenti. Kami menyediakan penyelesaian R&D dan pengeluaran kepada pelanggan global kami. Kami mematuhi prinsip "Kualiti Diutamakan" dan telah memperoleh pensijilan ISO 9001. Kami juga telah menubuhkan pusat ujian khusus untuk melaksanakan piawaian kawalan kualiti yang ketat pada semua peringkat proses pengeluaran. Pemeriksa kualiti memantau dengan teliti proses pengeluaran setiap produk untuk memastikan kualiti produk kimia akhir.

productcate-1-1

Pensijilan

Soalan Lazim

S: Apakah yang dilakukan oleh perencat faktor Xa?

A: Perencat Faktor Xa ialah molekul kecil yang mengikat secara selektif dan berbalik kepada tapak aktif faktor X (Xa) yang diaktifkan, yang menyekat interaksi dengan substratnya secara pantas dan berdaya saing, oleh itu menghalang kesan akhir penjanaan trombin.

S: Apakah contoh perencat trombin langsung?

J: Pada masa ini, empat perencat langsung parenteral aktiviti trombin diluluskan oleh FDA di Amerika Utara: lepirudin, desirudin, bivalirudin dan argatroban. Daripada DTI oral baharu, dabigatran etexilate adalah yang paling dikaji dan menjanjikan bagi ejen ini.

S: Apakah faktor yang dihalang oleh DOAC?

A: Antikoagulan Oral Langsung (DOACs). Empat agen menghalang faktor Xa (apixaban, betrixaban, edoxaban dan rivaroxaban) dan satu menghalang thrombin (dabigatran).

S: Adakah DOACs faktor Xa inhibitor?

J: Antikoagulan oral langsung (DOAC) adalah antara antikoagulan yang paling biasa digunakan dalam beberapa tahun kebelakangan ini. Antaranya, rivaroxaban, apixaban, dan edoxaban mencapai kesan antikoagulasi dengan menghalang faktor Xa (FXa) secara langsung dalam laluan pembekuan.

S: Apakah kesan sampingan perencat faktor XA langsung?

J: Berbanding dengan risiko pendarahan dengan penggunaan warfarin, perencat faktor Xa langsung mempunyai risiko pendarahan GI yang lebih tinggi, tetapi risiko pendarahan di otak lebih rendah. Kesan sampingan lain mungkin termasuk sakit perut, pening, anemia atau peningkatan tahap enzim hati dalam darah.

S: Apakah perencat utama trombin?

A: Antitrombin III adalah perencat utama trombin dan penambahan tindakan perencatannya oleh heparin adalah asas untuk kegunaan klinikal heparin. Kajian klinikal dan eksperimen terkini telah menunjukkan bahawa satu lagi glikosaminoglikan, dermatan sulfat, adalah ubat antitrombotik yang berkesan.

S: Apakah yang berlaku apabila trombin dihalang?

J: Pengeluaran trombin yang tertunda, dikurangkan atau dihalang mengurangkan daya penguncupan platelet dan mengakibatkan pembentukan bekuan yang lebih lemah. Blood Coagul Fibrinolysis.Andexanet alfa ialah agen pertama yang diluluskan oleh FDA untuk pembalikan antikoagulasi pada pesakit yang dirawat dengan apixaban atau rivaroxaban. Ejen ini secara mendadak mengurangkan aktiviti anti-faktor Xa dalam masa dua minit pentadbiran dan ia telah menerima kelulusan dipercepatkan daripada FDA.

S: Adakah perencat faktor Xa memerlukan ujian darah?

A: Perencat Faktor Xa ialah antikoagulan yang lebih baru yang menawarkan beberapa kelebihan berbanding yang lebih tua. Kelebihan terbesar ialah orang yang mengambilnya tidak memerlukan ujian darah yang kerap. Orang ramai mengambil perencat faktor Xa untuk mencegah atau merawat pembekuan darah. Mereka boleh mengambilnya selama beberapa hari atau bulan, bergantung pada keadaan.

S: Apakah kelebihan perencat trombin langsung?

A: Perencat Thrombin Langsung. Kelebihan teori DTI termasuk aktiviti menentang trombin terikat fibrin, kurang pengikatan tidak spesifik kepada protein dan platelet, kekurangan keperluan untuk kofaktor, ketiadaan perencat semulajadi dan tingkap terapeutik yang lebih luas.

S: Bagaimanakah anda membalikkan faktor Xa inhibitor?

A: Andexanet alfa, bahan aktif Ondexxya, adalah protein rekombinan yang bertindak sebagai umpan untuk perencat FXa oral langsung apixaban dan rivaroxaban dalam darah. Akibatnya, andexanet alfa meneutralkan kesan antikoagulan perencat ini.

S: Adakah perencat thrombin langsung memerlukan pemantauan?

A: Ximelagatran ialah bentuk oral perencat trombin langsung. Selepas pemberian oral, ximelagatran cepat diserap dan ditukar kepada bentuk aktifnya, melagatran, yang juga boleh diberikan secara subkutan. Ximelagatran atau melagatran tidak memerlukan pemantauan pembekuan rutin.

S: Adakah terdapat penawar untuk perencat trombin langsung?

J: Anda boleh membalikkan kesan antikoagulan oral (melalui mulut), dabigatran, dengan suntikan idarucizumab melalui IV (intravena, atau melalui urat anda). Inhibitor thrombin langsung yang anda terima melalui IV tidak mempunyai penawar. Tetapi menghentikan infusi mengehadkan kesan ubat dengan agak cepat.

S: Bolehkah perencat thrombin langsung diterbalikkan?

J: Malangnya, tiada ejen pembalikan sedemikian wujud lagi untuk perencat Xa langsung, namun, terdapat satu yang sedang disiasat dalam ujian klinikal Fasa 3b yang dipanggil Andexanet alpha. Ia adalah molekul faktor Xa rekombinan yang bertindak sebagai umpan untuk mengikat ubat.

S: Apakah perencat trombin yang paling biasa?

A: Perencat thrombin langsung termasuk hirudin, serpihan hirudin sintetik (hirugen, lepirudin, dan bivalirudin [Hirulog]), dan perencat berat molekul rendah yang bertindak balas dengan tapak aktif trombin (dabigatran dan argatroban).

S: Adakah perencat faktor Xa menjejaskan masa trombin?

A: Perencat langsung sintetik faktor Xa mampu memanjangkan masa ujian antikoagulan global dalam cara yang bergantung kepada kepekatan. Tahap relatif perencatan penjanaan trombin pada pemanjangan yang setara tidak serupa dengan keputusan yang diperhatikan dengan heparin dan ubat antikoagulan oral.

S: Apakah perbezaan antara perencat trombin langsung dan tidak langsung?

A: Perencat FXa langsung boleh mengikat secara langsung kepada FXa, manakala perencat tidak langsung bergantung kepada antitrombin. Perencat langsung boleh mengikat FXa bebas dan, berbeza dengan perencat tidak langsung, FXa dalam kompleks protrombinase atau dalam bekuan juga.

S: Apakah separuh hayat perencat XA?

A: Ia mengikat kira-kira 50% protein plasma, dengan selebihnya tidak terikat dalam plasma. Ia mempunyai anggaran separuh hayat 10-14 jam. Metabolisme dadah terutamanya melalui hidrolisis tetapi sistem CYP3A4 juga mempunyai sumbangan kecil. Antikoagulan oral langsung (DOAC) adalah antara antikoagulan yang paling biasa digunakan dalam beberapa tahun kebelakangan ini. Antaranya, rivaroxaban, apixaban, dan edoxaban mencapai kesan antikoagulasi dengan menghalang faktor Xa (FXa) secara langsung dalam laluan pembekuan.

S: Apakah penawar untuk perencat trombin?

S: Adakah perencat thrombin langsung melarutkan bekuan?

A: DTI oral, serta heparin, dan berbeza daripada antagonis vitamin K, mampu menyahaktifkan kedua-dua fasa bendalir dan trombin terikat membran, yang mencerminkan keupayaan untuk melarutkan trombi yang teratur. Andexanet alfa, bahan aktif Ondexxya, adalah protein rekombinan yang bertindak sebagai umpan untuk perencat FXa oral langsung apixaban dan rivaroxaban dalam darah. Akibatnya, andexanet alfa meneutralkan kesan antikoagulan perencat ini

S: Apakah perencat thrombin yang paling penting?

J: Seperti ximelagatran, dabigatran etexilate ialah prodrug berganda aktif secara lisan yang ditukar dengan pantas kepada dabigatran, molekul berat molekul rendah yang bertindak sebagai perencat trombin langsung yang spesifik, kuat dan boleh balik. Ia kini merupakan perencat trombin langsung oral yang paling dikaji dan menjanjikan.

Sebagai salah satu pengeluar dan pembekal perencat terkemuka di China, kami amat mengalu-alukan anda untuk membeli perencat murah borong untuk dijual di sini dari kilang kami. Semua produk kimia adalah dengan kualiti yang tinggi dan harga yang kompetitif.

ဥပဒေစိုးမိုးရေးပစ္စည်းများ, ကန့်သတ်ထားသောတ္ထုများအတွက်အော်ဂဲနစ်ဓာတုဗေဒ, သုတေသနစကေးပေါင်းစပ်ဘို့အော်ဂောငျစံဓါတ် reagents